zofenopril зофеноприл инструкция по применению активного вещества

Фармакологические свойства

Препарат относится к категории ингибиторов АПФ и обладает антигипертензивным эффектом. Принцип действия вещества базируется на уменьшении выработки ангиотензина II из ангиотензина I. Благодаря снижению количества данного компонента уменьшается синтез альдостерона, сопротивление сосудов и нагрузка на миокард.

Средство больше влияет на расширение артерий, чем вен. Однако рефлекторного увеличения частоты сокращений сердца не наблюдается. Вещество снижает деградацию брадикинина и повышает выработку простагландина.

Гипотензивное воздействие сильнее проявляется при повышенном содержании ренина в плазме, чем при сниженных или нормальных показателях.

Уменьшение давления не сказывается на кровообращении в мозге. Кроток в этом органе остается нормальным и при сниженном давлении. Помимо этого, средство стимулирует коронарное и почечное кровообращение.

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

После приема вещества давление снижается через 1 час. Оно достигает максимальных значений спустя 4-6 часов и остается на сутки. В отдельных ситуациях для нормализации давления требуется длительная терапия. Она должно продолжаться несколько недель.

При наличии недостаточности сердца ощутимый клинический результат достигается при продолжительном лечении, которое длится больше полугода.

Лекарства, способствующие стабилизации работы сердечно-сосудистой системы

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

В разработках эффективных лекарств, которые способны сдерживать процессы развития мелких нарушений в более серьезные заболевания сердца, принимают сегодня участие многие страны. На прилавках аптечных отечественных заведений можно встретить лекарства, выпущенные в Индии, Словении, Украине, Франции, Германии, Беларуси, Великобритании, Польше, на Кипре. Лидерами в производстве сердечно-сосудистых препаратов на сегодняшний день являются Германия и Великобритания.

Самый распространенный препарат, который применим в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, – «Зокардис» (“Берлин-Хеми АГ”/”Менарини Групп”, Германия).

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

Особые указания

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

Синдром отмены «Азафен» (отзывы утверждают, что препарат помогает не только пережить трудные периоды в жизни, но и возвращает бодрость духа, хорошее настроение) вызывает редко.

Если пациент переходит с лечения ингибиторами МАО на данный препарат, то следует выждать две недели, прежде чем принимать «Азафен». При приеме антидепрессанта нужно периодически контролировать состояние почек и печени.

Совершенно несовместимы препарат «Азафен» и алкоголь (отзывы утверждают, что во избежание побочных эффектов следует соблюдать все рекомендации, приведенные в инструкции). Лекарственное средство может вызывать заторможенность, поэтому при его приеме не следует заниматься деятельностью, которая требует быстрой реакции. Настоятельно не рекомендуется во время прохождения терапевтического курса водить автомобиль и заниматься работой, потенциально-опасной для здоровья.

Медикамент способен усилить действие антикоагулянтов, препаратов, содержащих этанол и антигистаминных средств. Это касается и других лекарств, способных угнетать центрально-нервную систему. «Азафен» уменьшает противоэпилептические свойства лекарств.

Побочные реакции

Препарат способны вызывать отрицательные последствия:

  1. При поражении сердца и сосудов может наблюдаться сильное падение давления и возникновение ортостатического коллапса. Редко возникает боль в загрудинной области, инфаркт, стенокардия. Эти симптомы чаще всего связан с сильным падением давления. Помимо этого, существует риск аритмии, сильного сердцебиения, обморочных состояний.
  2. При поражении нервной системы возникают головные боли, депрессивные состояния, общая слабость. Также есть риск появления бессонницы, головокружения, нарушения сознания. Иногда наблюдается сонливость и сильная утомляемость. Редко могут возникать нервозность и парестезии.
  3. При поражении органов чувств ухудшается слух и зрение. Иногда возникают вестибулярные отклонения и шум в ушах.
  4. При поражении органов пищеварения наблюдаются проявления диспепсии, сухость во рту, анорексия. Довольно редко развивается гепатит, холестаз, панкреатит. Также может возникать непроходимость кишечника и нарушаться работа печени.
  5. При поражении мочевыделительных органов развивается протеинурия, страдают почки.
  6. Дыхательные органы реагируют на употребление лекарства появлением сухого непродуктивного кашля. В редких случаях появляется ринорея, одышка, спазм бронхов, фарингит.

  Кардосал: всё, что нужно знать о лекарствеВ редких случаях препарат приводит к появлению аллергии. Она характеризуется сыпью на коже, развитием отека Квинке, дерматита.

Иногда препарат провоцирует появление синдрома Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизации, токсического эпидермального некролиза.

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

Препарат может привести к увеличению уровня мочевины, гиперкалиемии, гиперкреатинемии. Помимо этого, есть угроза увеличения активности трансаминаз печени, гипернатриемии.

Иногда снижается гемоглобин и гематокрит, увеличивается скорость оседания эритроцитов, развивается эозинофилия. Также есть риск нейтропении, тромбоцитопении. У людей с аутоиммунными патологиями наступает агранулоцитоз.

Фармакокинетические свойства

После употребления препарата активное вещество быстро усваивается органами пищеварения. На этом этапе зофеноприл трансформируется в зофеноприлат. Предельное количество данного вещества в организме наблюдается спустя 1,5 часа после употребления средства. Компонент связывается с белковыми элементами плазмы на 88 %.

Лекарство в короткие сроки перерабатывается в печени. Этот процесс завершается синтезом метаболита, который называется зофеноприлатом. Период полувыведения данного вещества составляет 5,5 часов. Клиренс находится на уровне 1300 мл/минуту.

Основное выведение зофеноприлата осуществляется через почки – 69 %. Также в этом процессе участвует кишечник – он выводит примерно 26 % вещества.

Мнение пациентов о лекарстве

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

Имеет достаточно противоречивые отзывы пациентов «Азафен». Одни считают это лекарственное средство эффективным. Говорят, что оно действует быстро и дает заметный результат. Помогает расслабиться, успокаивает, избавляет от бессонницы и нервного напряжения. Убирает панические атаки. Поднимает настроение. Предупреждает возникновение стресса, а вместе с этим и болезни, которые вызывает стрессовая ситуация.

Очень многих эти таблетки избавили от стресса и депрессии. Они помогли перенести людям сложные моменты их жизни. Избавили от внутреннего страха, помогли справиться с различными фобиями. Эти люди отмечают, что спустя две недели они стали спокойными и уравновешенными. Мало реагировали на внешние обстоятельства. Пациенты этой категории утверждают, что препарат не вызывает привыкания и негативных явлений как во время терапевтического курса, так и после отмены лекарственного средства. Дополнительным бонусом является низкая стоимость медикамента, что делает его доступным для людей с различным материальным достатком.

Отзывы пациентов «Азафен» получает и отрицательные. Эти лица утверждают, что лекарство действует слабо и не помогло им справится со стрессом. Есть люди, у которых препарат вызвал побочные явления в виде сухости во рту, головокружения, тошноты и рвоты. Данные пациенты отказались от использования этого антидепрессанта и заменили его на другой. У многих побочные явления возникали из-за применения слишком большой дозы. После понижения дозировки состояние людей нормализовалось.

У некоторых негативная симптоматика возникла только в начале терапевтического курса. После недели применения побочные явления ушли, а состояние пациентов стабилизировалось.

Препараты для замены

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

Если по каким-то причинам препарат «Азафен» не подошел, то его всегда смогут заменить аналоги. Так, по действующему веществу препарат имеет два аналога, это:

  • «Пипофезин».
  • «Азафен МВ».

Есть аналоги по схожему действию – антидепрессанты. К этой группе относится много препаратов, самыми распространенными являются:

  • «Агомелатин».
  • «Анафранил».
  • «Флуксонил».
  • «Амитриптилин».
  • «Велаксин».
  • «Венлафаксин».
  • «Рексетин».
  • «Доксепин».
  • «Мелипрамин».

При подборе аналогов пациенты часто задают вопросы вроде:”Какой препарат лучше всего помогает справиться с депрессией и имеет противотревожный эффект – «Азафен» или «Анафранил»?” Отзывы врачей отмечают, что ответить на подобные вопросы сразу достаточно тяжело, так как антидепрессанты делятся на несколько категорий. Одни имеют выраженный успокаивающий эффект, другие уравновешивают общее состояние больного. Есть лекарства с противоболевым и противотревожным синдромом. Доктора не советуют самостоятельно подбирать медикамент и менять одно лекарственное средство на другое. Ведь только врач может правильно оценить состояние пациента и сделать соответствующее назначение.

Препараты, содержащие зофеноприл

К препарату, содержащему это активное вещество, относится «Зокардис». Выпускается в таблетированной форме и имеет разную концентрацию активного компонента — 7,5 и 30 миллиграмм. Применяется медикамент для устранения и предупреждения гипертонической болезни любой степени тяжести, сердечной недостаточности, а также  инфаркта миокарда.

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

Дозировка действующего вещества указана в названии препарата

Рекомендуемые дозировки — полтаблетки (30 мг) или две таблетки с дозировкой 7,5 мг. Цена препарата зависит непосредственно от дозировки и региона. Средняя стоимость от 250 до 450 российских рублей.

Особенности приема

Инструкция по применению зофеноприла гласит, что лекарство нужно употреблять пероральным способом вне зависимости от приема пищи и запивать достаточным объемом воды.

Артериальная гипертензия

Чтобы добиться нормальных показателей давления, терапию начинают с 2 таблеток, которые рекомендуется принимать раз в день. Если не удается достичь достаточного гипотензивного эффекта, дозировку постепенно повышают. Это делается с промежутком в 1 месяц.

Максимальный суточный объем – 8 таблеток. Их можно пить за 1 раз или делить на 2 применения.

Людям с отклонением водно-солевого баланса от нормы перед началом приема ингибиторов АПФ корректируют нехватку солей или жидкости. Также за 2-3 дня прекращают пить мочегонные лекарства. Зофеноприл начинают принимать по 2 таблетки объемом 7,5 мг. Делать это рекомендуется раз в сутки. Если возникают трудности с таким объемом, назначают по 1 таблетке.

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

При средней степени болезни и сложной патологии выписывают половину лечебной дозировки. Это количество принимают 1 раз в день. Людям, проходящим гемодиализ, выписывают четверть обычной дозировки.

Пациентам с умеренной и средней степенью поражения печени рекомендуют применять половину нормального объема лекарства. Пожилым людям с нормальным клиренсом креатинина менять дозировку не нужно. Если этот показатель меньше 45 мл/мин, выписывают половину обычного объема.

Инфаркт миокарда

К лечению приступают на протяжении суток после возникновения первых проявлений инфаркта и проводят 1,5 месяца. При сильном снижении давления на начальной стадии лечения или на протяжении первых 3 суток после инфаркта начальный объем не повышают или отменяют лекарство.

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества
Через 6 недель лечения прием лекарства может быть завершен. Это касается пациентов, у которых отсутствуют симптомы недостаточности сердца или левого желудочка.

Если же такие признаки имеются, терапия может продолжаться длительное время.

Фармакология лекарственного средства

zofenopril  зофеноприл  инструкция по применению активного вещества

Назначается только врачом и при наличии определенных показаний препарат «Азафен» (отзывы отмечают, что лекарство помогает не всем и часто для усиления эффекта, к нему прописывают дополнительно транквилизаторы или более сильные антидепрессанты).

Таблетки относятся к трициклическим антидепрессантам. Действующее вещество не дает произвести обратный захват пресинаптическими мембранами нейронов моноаминов. Эта особенность повышает количество моноаминовых нейромедиаторов в синаптической щели и блокирует возникновение депрессивной симптоматики. Тимолептическое свойство медикамента проявляется вместе с седативным действием таблеток и их анксиолитической активностью.

Лекарство «Азафен» (отзывы отмечают, что препарат действует мягко и помогает справиться со стрессом, успокаивает) в отличие от аналогичных трициклических антидепрессантов не характеризуется холиноблокирующим действием и не воздействует на эффективность МАО-ингибиторов. Эти таблетки не обладают кардиотоксическим свойством.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного аппарата полностью и быстро. Его биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается спустя два часа.

В медикаменте «Азафен MB» активный компонент находится в матрикс-носителе, который способствует постепенному выхождению пипофезина в желудочно-кишечную среду. После высвобождения пипофезин полностью и за короткое время всасывается из желудка и кишечника. При приеме «Азафена МВ» содержание пипофезина в крови в максимальном количестве наблюдается через три часа.

Препарат на 90 % связывается с белковыми соединениями плазмы. Биотрансформируется в печеночном органе, образуя при этом неактивные метаболиты.

Период полувыведения лекарственного средства «Азафен» составляет шестнадцать часов, при приеме «Азафена МВ» – девять часов. Оба препарата выводятся через почки.

Нахождение действующего вещества в человеческом теле составляет приблизительно 13.4 часа, а его действие длится от 10 до 20 часов. Регулярный прием таблеток сглаживает колебания концентрации пипофезина в крови.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Внутрь, взрослым при гипертензии начальная доза 10 мг, поддерживающая 20-40 мг/сут однократно. На фоне терапии диуретиками начальная доза составляет 10 мг (под контролем АД). Максимальная суточная доза — 80 мг

Меры предосторожности: Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. Проводимую до начала лечения антигипертензивную терапию следует отменить (за 1 нед)

При предшествующей диуретической терапии, для уменьшения риска симптоматической гипотензии диуретик следует отменить за 4-7 дней до начала лечения (или значительно снизить дозу) и скорректировать водно-электролитный баланс. С целью уменьшения риска симптоматической гипертензии рекомендуется начинать лечение с малых доз и принимать препарат на ночь. После инфаркта миокарда лечение начинают через 3 дня. У больных со злокачественным течением гипертензии терапия проводится под контролем АД с постепенным увеличением дозы каждые 24 ч до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходимо мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед ее началом, первые 3-6 мес терапии и в дальнейшем с периодическими интервалами до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес от начала терапии, с частотой, зависящей от степени выраженности нарушения функции почек, особенно при склеродермии и системной красной волчанке. Максимальное понижение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10-30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата. Понижение уровня нейтрофилов до 1·10^9/л требует отмены препарата. Кашель появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких недель) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после отмены препарата; нарушение вкуса, сопровождающееся уменьшением массы тела, обратимо и проходит через 2-3 мес терапии. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4-х недель лечения, исчезает при снижении доз, введении антигистаминных средств или отмены препарата. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитритметаллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск анафилактических реакций. На время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Особые указания: В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают. При проведении радиоиммунологического анализа возможен ложно низкий уровень дигоксина в сыворотке крови.

Особые указания

С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном применении с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе; у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе

Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

В период лечения требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.

Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В период лечения пациенту не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Adblock
detector