Нолипрел А Форте Noliprel A Forte инструкция по применению

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.

Периндоприл

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность составляет 65-70%. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат — активный метаболит. Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет существенного клинического значения).

Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема периндоприла внутрь.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы обычно менее 30% и зависит от его концентрации в крови.

Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т1/2 периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности, таким образом, Css достигается в среднем через 4 сут.

Периндоприл проникает через плацентарный барьер.

Выведение

Периндоприлат выводится из организма с мочой. Т1/2 составляет 3-5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью.

Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменяется у больных с циррозами печени: печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Однако концентрация образовавшегося периндоприлата не изменяется, и, следовательно, нет необходимости изменять дозу препарата.

Индапамид

Всасывание

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 79%.

Диссоциация периндоприолата, связанного в АПФ, замедлена. Вследствие этого эффективный Т1/2 составляет 25 ч. Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме.

Выведение

T1/2 составляет 14-24 ч (в среднем 19 ч). Выводится в основном с мочой (70% от введенной дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика индапамида не изменяется у больных с почечной недостаточностью.

Противопоказания

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

Нолипрел противопоказан к применению, если имеют место одна или несколько патологий или состояний:

  • печеночная недостаточность на фоне тяжёлых поражений печени, в частности, развивающейся печеночной энцефалопатии;
  • неправильная работа почек, когда скорость клубочковой фильтрации (проба Реберга) фиксируется на уровне ниже 30 мл/мин;
  • аллергическая реакция в виде отёка Квинке в истории болезни;
  • недостаток калия в организме (гипокалиемия);
  • индивидуальная непереносимость ингредиентов, присутствующих в составе медикамента;
  • сужение просвета артериального ствола, питающего почку (при условии, что она единственная у пациента);
  • приём медикаментов или проведение процедур, влияющих на сердечный ритм;
  • беременность;
  • лактация.

Есть ряд состояний, при которых лечение Нолипрелом возможно, но в таких случаях его необходимо проводить под контролем специалиста.

К таким состояниям относятся:

  • хронические патологии соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия);
  • заболевания эндокринной системы (инсулинозависимый диабет);
  • нарушение функций костного мозга, в частности, на фоне терапии с применением иммуносупрессивных медикаментов;
  • перепады давления;
  • ХСН в тяжёлой стадии;
  • ишемическая болезнь головного мозга;
  • перенесённая трансплантация почек;
  • проведение гемодиализа;
  • наличие уратных камней;
  • подагра;
  • высокий уровень мочевой кислоты;
  • обезвоживание, возникшее вследствие рвоты, диареи или диуретической терапии;
  • возраст больного младше 18 лет.

Специалист, назначающий терапию, также должен иметь в виду, что причиной обезвоживания может стать полное исключение соли из рациона. Кроме того, встречаются случаи гиперурикемии, при которых может не быть выраженных симптомов подагры, при том что уровень мочевой кислоты может быть повышенным.

Взаимодействие с другими препаратами

Результативность лечения напрямую зависит от того, принимает ли пациент другие лекарственные средства. К примеру, гипотензивные медикаменты повышают эффективность таблеток Нолипрел. Если же больной будет принимать стандартные анальгетики, действие препарата будет менее выражено, так как в средствах, принадлежащих к группе НПВП, содержатся компоненты, препятствующие снижению давления. Приём некоторых лекарств может спровоцировать нежелательные побочные эффекты, например, гиперкалиемию. Другие виды взаимодействий подробно описаны в инструкции к таблеткам Нолипрел.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий периндоприл (ингибитор АПФ) и индапамид (диуретик из группы производных сульфонамида). Фармакологическое действие Нолипрела форте обусловлено сочетанием отдельных свойств каждого из компонентов. Комбинация периндоприла и индапамида усиливает действие каждого из них.

Нолипрел оказывает выраженное дозозависимое гипотензивное действие как на систолическое, так и на диастолическое АД в положении лежа и стоя. Действие препарата продолжается 24 ч. Стойкий клинический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

Нолипрел форте уменьшает степень гипертрофии левого желудочка, улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общего холестерина, ЛПВП, ЛПНП, триглицеридов) и не влияет на метаболизм углеводов (в т.ч. у больных с сахарным диабетом).

Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ или киназа, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона, по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови, при длительном применении уменьшает ОПСС, что обусловлено в основном действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой солей и воды или развитием рефлекторной тахикардии.

Периндоприл оказывает гипотензивное действие у больных как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.

На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Отмена препарата не приводит к развитию гипертензивной реакции.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Сопутствующее назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного действия. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков. Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

При изучении показателей гемодинамики у больных с хронической сердечной недостаточностью было выявлено снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца, снижение ОПСС, повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса, повышение мышечного регионарного кровотока.

Индапамид по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению выделения с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез.

Гипотензивное действие проявляется в дозах, практически не вызывающих диуретического эффекта.

Индапамид снижает гиперреактивность сосудов по отношению к адреналину. Индапамид не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП), на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.

Инструкция к препарату Нолипрел

Данное медикаментозное средство объединяет в себе два активных ингредиента: индапамид и периндоприл.

Действуя совместно, данные вещества оказывают максимальный эффект, который проявляется в следующем:

  • улучшается проводимость сосудов за счёт уменьшения сосудистого сопротивления;
  • улучшается эластичность сосудистых стенок;
  • минимизируется риск гипертрофии левого желудочка;
  • снижаются показатели артериального давления;
  • увеличивается сердечный выброс;
  • повышается сократительная способность миокарда;
  • снижаются негативные последствия перегрузки организма;
  • снижается выработка альдостерона.

Препарат показывает высокую эффективность, при этом он не оказывает влияния на уровень липидов и холестерина. Кроме того, Нолипрел не воздействует на процессы метаболизма, на содержание в организме жидкости и солей. После приёма таблетки положительный эффект длится на протяжении 24 часов. Длительный и устойчивый эффект наблюдается через 30 дней. После прекращения приёма медикамента не возникает синдром привыкания.

Фармакокинетика

Индапамид и периндоприл полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте за короткий промежуток времени. Некоторая часть периндоприла преобразуется ферментами печени в активный компонент — периндоприлат. Спустя 3-4 часа после приёма таблетки достигается максимальная концентрация активного компонента в крови. Через 25 часов общее содержание данного ингибитора АПФ в организме снижается вдвое. Препарат покидает организм преимущественно через мочевыделительную систему.

Через час после того, как препарат поступает в кровь, содержание индапамида в плазме достигает максимального уровня. Период полувыведения данного компонента составляет от 14 часов до 1 суток. Некоторая часть препарата выводится из организма, минуя пищеварительную систему, а основной путь выведения — почечная экскреция.

Мочегонное средство и ингибитор АПФ взаимно усиливают эффективность друг друга, причём положительное влияние проявляется на протяжении 24 часов после употребления лекарства. Таким образом, достаточно принимать препарат один раз в день. Рекомендуется выпивать таблетку до приёма пищи, хотя это не считается непреложным условием.

Беременность и лактация

Нолипрел противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Адекватных и контролируемых исследований по применению Нолипрела при беременности у людей не проводилось. Ингибиторы АПФ способны проникать через плацентарный барьер и приводить к возрастанию заболеваемости и смертности плода и новорожденного. Воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к развитию у новорожденного артериальной гипотензии, почечной недостаточности, деформации костей черепа и лица и даже к летальному исходу.

Имеются сообщения о развитии олигогидрамниона (выраженного уменьшения объема околоплодной жидкости), что обусловлено нарушением функции почек у плода. Олигогидрамнион может сопровождаться появлением у плода контрактур верхних и нижних конечностей, деформациями костей черепа и лица, гипопластическим развитием легких и замедлением внутриутробного развития. Младенцам, подвергшимся воздействию ингибитора АПФ внутриутробно, должно быть проведено тщательное обследование для исключения артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. Лечение олигурии следует сочетать с поддержанием адекватного уровня АД и почечной перфузии.

Имеются сообщения о замедлении внутриутробного развития, преждевременных родах, незаращении артериального (боталлова) протока, а также гибели плода на фоне приема ингибиторов АПФ при беременности. Однако точно установить, в какой мере в этих ситуациях определяющее значение сыграло назначение препарата, а в какой — фоновое заболевание матери, не представляется возможным.

В настоящее время отсутствуют какие-либо данные о влиянии ингибитора АПФ, назначаемого в I триместре беременности.

Если беременность наступила на фоне приема ингибитора АПФ, то прерывать ее нет необходимости, но следует немедленно прекратить прием препарата и провести ультразвуковое исследование черепа плода. Женщины, беременность у которых наступила в период приема ингибитора АПФ, должны быть проинформированы о потенциальной опасности для здоровья плода.

Прием диуретиков, включая индапамид, может вызвать развитие плацентарной недостаточности и задержку внутриутробного развития плода.

Как периндоприл, так и индапамид могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения Нолипрела в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

НОЛИПРЕЛ ФОРТЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Эффекты, обусловленные действием периндоприла

Со стороны водно-электролитного баланса: возможна гипокалиемия. Входящий в состав препарата периндоприл, обладающий способностью повышать концентрацию калия за счет ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, приводит к уменьшению потери калия, вызванной индапамидом. Было показано, что на фоне приема Нолипрела форте снижение концентрации калия составляло менее 3.4 ммоль/л после 12 недель терапии у 2% больных. В основном же снижение концентрации калия после 12 недель терапии составляло 0.1 ммоль/л.

Со стороны системы кроветворения: анемия (у пациентов после трансплантации почки, гемодиализа); редко — гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения; возможна гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; в отдельных случаях — многоформная эритема.

Прочие: редко — повышение потоотделения, снижение потенции.

Эффекты, обусловленные действием индапамида

Со стороны водно-электролитного баланса: возможны гипокалиемия (особенно у больных, относящихся к группе риска), снижение уровня натрия, сопровождающееся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической артериальной гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу (частота возникновения алкалоза и его выраженность невелики). В отдельных случаях — повышение уровня кальция.

Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга.

Дерматологические реакции: возможны кожные высыпания, геморрагический васкулит, обострение СКВ.

Аллергические реакции: у предрасположенных пациентов — кожные проявления.

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Adblock
detector