Нимотоп инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нифедипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После в/в болюсной инфузий отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин.

Распределение

Vd при в/в введении составляет 0.9-1.6 л/кг массы тела, общий клиренс — 0.6-1.9 л/ч/кг.

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После в/в введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Методы применения лекарства во время лечения. Рекомендуемая специалистами дозировка

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

Лекарство «Нимотоп» (таблетки) инструкция по применению рекомендует назначать после пройденного терапевтического курса раствором для инфузий. Пилюли проглатываются пациентом и запиваются водой. Раскусывать таблетки не нужно. Разовые дозы принимаются с промежутком продолжительностью четыре часа.

При разрыве аневризмы, сопровождающейся субарахноидальным кровоизлиянием, таблетки назначаются после двухнедельной терапии раствором. Прописывается разовая доза в две таблетки для шестикратного приема в день. Курс лечения составляет одну неделю.

При нарушениях функций мозга пожилым людям назначают одну таблетку для трехкратного приема в день. Прием таблеток никакими сложными особенностями не характеризуется. Дозу всегда назначает исключительно лечащий врач. Только специалист может либо увеличивать дозировку препарата, либо ее снижать.

Применение раствора для инфузий является более сложным. Его назначают зачастую на первых стадиях кровоизлияний в мозг. Пациентам вводят внутривенно постепенно по одному мг вещества в течение двух часов. Если препарат переносится отлично, его дозу удваивают. Начальная доза для пациентов, имеющих вес тела менее 70 кг, составляет 0,5 мг в час. Следует знать, что в чистом виде раствор «Нимотоп» не вводится в организм человека. Он разводится следующим способом: 0,9 % хлорид натрия, раствор Рингера с магнием, 5% декстроза, раствор 6% гидроксиэтилированного крахмала в пропорции 1:4.

Нимотоп                 инструкция по применению

Инфузионный раствор вводится при анестезии, хирургическом вмешательстве, ангиографии. Чем раньше начата терапия раствором, тем меньшими являются последствия негативного влияния на мозг. Инфузионный раствор применим и в профилактических целях. В таких случаях его назначают не позже четвертого дня после случившегося кровоизлияния. При хирургическом вмешательстве раствор, подогретый до определенной температуры, вводится непосредственно в цистерны головного мозга. Если наблюдается негативная реакция организма на вводимое лекарство, его дозу уменьшают либо вовсе отменяют.

При вводе в организм раствора применяются медицинские аксессуары коричневого, желтого, красного или черного цвета, чтобы не подвергать вещество негативному влиянию света. Для выполнения инфузий применимы только системы с полиэтиленовыми трубками. Лекарство «Нимотоп» (таблетки) инструкция по применению рекомендует принимать не только в обостренных фазах. Раствор же является инструментом для снижения показателя риска смертности при сложных кровоизлияниях в мозг.

Инструкция по применению

В каждой упаковке обязательно наличие инструкции по применению, которой обязательно нужно придерживаться:

  1. Таблетки принимаются перорально, вне зависимости от приемов пищи, каждые 4 часа, запивая водой. Лечебная доза – 2 таблетки 5-6 раз в день в течение 7-10 дней. При обнаружении функциональных повреждений мозга, пациенту назначается по 1 таблетке 3 раза в день.
  2. Раствор для инфузии вводится в течение трех часов по 5 мл при постоянном контроле за изменениями в самочувствии пациента. Если никаких скачков давления не фиксируется, количество вещества удваивают. Раствор применяется для внутривенного вливания через катетер, его не следует смешивать с другими и препаратами и рекомендуется продолжать процедуру даже во время хирургического вмешательства.

    При нарушениях в функционировании головного мозга назначают внутривенную терапию от 7 до 15 дней, а затем переводят пациента на таблетки. После открытия флакона с лекарством, его нужно использовать в течение 8-12 часов, так как он реагирует на любые воздействия света и может испортиться. Поэтому врачи часто используют темные соединительные трубки и дополнительно оборачивают их светонепроницаемой тканью.

НИМОТОП ДОЗИРОВКА

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

В/в инфузия

В начале терапии в течение 2 ч вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/ч. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения АД), через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/ч). Начальная доза для пациентов с массой тела менее 70 кг или лабильным АД должна составлять 0.5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор применяется для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0.9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рингера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп/другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки (по которой поступает раствор Нимотоп), канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трехканальный запорный кран.

Профилактическое использование. В/в терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут с интервалом 4 ч.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетироваиной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз/сут (каждые 4 ч).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга

В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить в цистерны головного мозга. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином.

При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения АД; при необходимости лечение следует прервать.

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Аналоги препарата

Многие изъявляют желание заменить более дешевыми лекарствами и раствор, и таблетки «Нимотоп». Аналоги к ним можно, конечно же, подобрать из большого перечня, но сказать о том, что они такие же эффективные, нельзя, поскольку качество выпускаемых лекарств может существенно отличаться. Медики советуют использовать замену лишь в случаях, когда препарат не подходит для лечения. При этом учитываются вышеизложенные рекомендации.

Нимотоп                 инструкция по применению

Аналогичные препараты для замены лекарства «Нимотоп»:

  • таблетки и раствор «Бреинал» (Испания);
  • таблетки «Дилцерен» (Словацкая Республика);
  • раствор и таблетки «Нимопин» (Индия).

Это синонимы, так же как и оригинал, имеют одно и то же активное вещество. Стоит отметить, что к лекарствам европейского производства у медиков больше доверия, чем к индийским лечебным средствам.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.

В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.

Распределение

Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 — 5-10 ч.

Фармакокинетическая и фармакодинамическая сущность препарата

Что говорит об этом средстве инструкция по применению? «Нимотоп» – лекарство, которое положительно воздействует на кровеносные сосуды головного мозга. По фармакологическому действию препарат относится к противоишемическим и церебровазодилатирующим веществам.

Характеризуя лекарство «Нимотоп», инструкция говорит о том, что оно имеет свойство блокировать поступление ионов кальция в клетки сосудов мозга, что позволяет снизить их тонус и устранить многочисленные спазмы. После применения этого средства, благодаря его высокоселективному влиянию на сосуды, наблюдается расширение артериолы мозга, что способствует значительному увеличению кровоснабжения тех участков, которые подвержены дефициту.

Нимотоп                 инструкция по применению

Новый, испытанный на практике препарат «Нимотоп» чаще всего применим в лечении ишемических сбоев кровообращения мозга. Это на сегодня единственное эффективное средство, применимое при таком диагнозе, как субарахноидальное кровоизлияние. Именно благодаря его свойствам, как уже указывалось выше, удается снизить показатель смертности среди больных.

Что еще говорит инструкция по применению? «Нимотоп» – это средство, стабилизирующее функции нервных клеток. Оно оказывает ноотропное влияние на мозг: улучшает в несколько раз память, увеличивает показатель концентрации внимания у пациентов с нарушенными функциональными возможностями мозга. В результате такого воздействия значительно улучшаются и поведенческие реакции больных людей.

Препарат «Нимотоп» инструкция характеризует как быстровсасываемое лекарство. Попадая в организм больного человека, он начинает действовать уже через десять минут. Его максимальная концентрация в крови достигается через один час после приема.

Лекарство выводится из организма почками. Время распада активного вещества, включенного в состав препарата, составляет пять-десять часов.

Новый препарат шанс на выживание для многих

Борьба на медицинском поприще с кровоизлияниями в мозг еще лет десять назад была проблемной. Большая часть пациентов умирала в течение нескольких часов после кровоизлияния. Если происходит закрытый процесс разрыва кровеносных сосудов в мозге, то утечка крови может достигать полулитра. В результате получается внутричерепная гематома.

Продукты распада не выводятся, и из-за этого многие клетки мозга погибают полностью или частично. Те люди, которые выживают после инсультов, оказываются недееспособными инвалидами, а их реабилитация очень сложна и продолжительна. Ведь центр управления всеми важными функциональными возможностями организма – это мозг, а если он практически разрушен, то человек становится совершенно беспомощным.

Проблема выживания после кровоизлияний в мозг изучалась десятилетиями, искались пути спасения многих пациентов и возвращения их к полноценной жизни. В результате многочсленных научных исследований появилось гениальное решение того, как им можно помочь и не допустить высокого показателя смертности. Заключается оно в новом, разработанном медицинскими светилами средстве. Это лекарственный препарат «Нимотоп». О его свойствах, особенностях и аналогах будет рассказано ниже.

Описание препарата, МНН

Нимотоп состоит из активного вещества нимодипина, основной функцией которого является предотвращение нарушения мозгового кровообращения из-за сужения просвета сосудов. Под действием препарата увеличивается проходимость сосудов, что, в свою очередь, является одним из основных факторов полноценной мозговой деятельности.

Нимотоп                 инструкция по применению

Характеристика препарата

Применение Нимотопа позволяет уменьшить случаи нарушений функций головного мозга вследствие нарушенного кровоснабжения (ишемии), а также максимально сократить уровень смертности от кровотечений в мозгу, возникающих при обнаружении черепно-мозговой травмы либо разрыве артериальной аневризмы.

МНН (международное непатентованное наименование) Нимотопа – Нимодипин (Nimodipine).

Форма выпуска и стоимость

Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенных вливаний:

  • Таблетки круглые, желтого цвета, покрытые оболочкой с маркировкой «SK». В упаковке 3 блистера по 10 таблеток в каждом.
  • Раствор прозрачный, светло-желтого цвета, выпускается в стеклянных флаконах по 50 мл или в упаковке с 5 ампулами. Также в упаковку производитель кладет соединительную трубку для проведения процедуры.

Стоимость также отличается в зависимости от формы:

  1. Цена таблеток: 1065 руб.
  2. Цена раствора: от 641 руб. за 1 ампулу до 2926 руб. за упаковку.

Механизм действия и состав

Активное вещество препарата в таблетках – нимодипин, 30 мг. Вспомогательные элементы: кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа, стеарат магния, повидон.

В составе раствора находится 10 мг нимодипина, дополнительно: 96% этанол, макрогол, безводная лимонная кислота, цитрат натрия, вода для инъекций.

Попадая в кровь, лекарственное средство в течение 15 минут связывается с белками, что позволяет быстро снять приступ гипертензии. Действие препарата длится от 16 до 24 часов, выводится через почки и кишечник.

Свойства

Препарат улучшает функционирование нервных клеток, воздействуя на рецепторы кровеносных сосудов в мозгу, тем самым защищая их от последствий ишемии путем возобновления полноценного кровотока.

Нимотоп также назначают пациентам со всевозможными нарушениями деятельности мозга, он эффективен при проблемах с невозможностью концентрировать внимание и запоминать

Как применять Нимодипин инструкция, цена, аналоги

Нимотоп                 инструкция по применению

Нарушение мозгового кровообращения – серьёзная проблема, которая не может устраниться самостоятельно. Для восстановления функционирования нужны специальные медикаменты. К препаратам первой очереди относится Нимодипин.

На латинском языке средство группы антагонистов ионов кальция звучит как Nimodipinum. Такая терапия показана при повышенном сопротивлении резистентных сосудов, гипоксии на фоне нехватки кислорода.

Состав и форма выпуска

Присутствующее в международном реестре лекарство названо по его действующему веществу. В зависимости от назначений врача в аптеках можно приобрести:

  • Покрытые плёночной оболочкой таблетки в дозировке 30 мг. Вместимость упаковки составляет 20, 50 или 100 штук.
  • Флаконы с раствором концентрации 0,02%. Материал тары – стекло или полиэтилен. Вместимость одной ампулы – 50 мл, предназначение – проведение инфузий.

Чтобы получить ожидаемую пользу от лечения Нимодипином, придерживаются следующих рекомендаций:

  • Не допускается контакт флаконов с прямыми солнечными лучами.
  • Если в помещении используется искусственное освещение или лучи проникают в рассеянном виде, годность инъекционной формы составляет 10 часов.
  • Не допускается применение систем с поливинилхлоридными трубками из-за адсорбции активного вещества указанным материалом.

Фармакологическое действие

Нимодипин представляет препараты группы селективных блокаторов кальциевых каналов L-типа.

Положительный эффект при стремительном развитии ишемии обусловлен сосудорасширяющим действием, влиянием преимущественно на мелкие структуры и артерии головного мозга.

Рецептурное лекарство представлено в РЛС (регистре лекарственных средств) под разными названиями, но с одинаковым действующим веществом.

Важно

Если налицо процессы, сопровождающиеся закупоркой сосудов, питающих головные отделы, происходит их быстрое сужение как ответная реакция на интенсивное кровотечение. Негативный итог изменений – закупорка сосудов, увеличение размеров повреждения.

Применение Нимодипина способствует купированию спазма, расслаблению гладкой мускулатуры. Действие распространяется как на поражённые структуры, так и на здоровые. Отмечается рост перфузии, что необходимо при субарахноидальных кровоизлияниях.

Внешне положительный эффект удаётся оценить по меньшей выраженности ишемических неврологических симптомов благодаря стабилизации функционального состояния нейронов, дилатации венечных сосудов. Средство отличается быстрым всасыванием в ЖКТ, достижением терапевтического эффекта спустя максимум час с момента приёма таблеток и 3 минуты – после внутривенного введения.

Показания к применению

Использование Нимодипина или его аналогов целесообразно в таких ситуациях:

  • Устранение или предупреждение ишемических нарушений на фоне спазма головных сосудов, если негативный процесс – следствие разрыва аневризмы и субарахноидального кровоизлияния. Первично назначают инфузионную терапию, затем переходят на приём таблеток.
  • Необходимость корректировки возрастных изменений. Речь идёт о функциональных отклонениях в мозговой деятельности, что проявляется в виде плохой памяти, недостаточной концентрации внимания, необоснованных перепадов настроения.
  • Инсульт или инфаркт мозговых структур.
Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Adblock
detector