Моксонидин-СЗ

Побочные эффекты

Отзывы пациентов и врачебный форум указывают на то, что РЛС-диуретики в некоторых случаях могут ухудшить самочувствие. Так, инструкция по применению гласит, что эти таблетки от давления Канон имеют следующие побочные реакции:

  1. Кости и мышцы – боль в шее и спине.
  2. ЦНС – сонливость, головные боли, головокружения и обморочное состояние.
  3. Лабиринтные нарушения в слуховых органах – иногда возникает звон в ушах.
  4. Пищеварительный тракт – тошнота, рвота, диспепсия, вздутие живота, как показано на фото.
  5. Психические расстройства – бессонница и раздражительность.
  6. Сердечно-сосудистая система – ортостатическая гипотензия, брадикардия, сильное понижение АД.
  7. Кожа и подкожные структуры – высыпания, зуд и отечность, как на фото.
  8. Обще побочные проявления – астения и отеки.

Фармакологические характеристики и фармакокинетика

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

Инструкция по применению указывает на то, что Моксонидин СЗ и его аналоги, такие как Физиотенз является антигипертезивным средством. Это подтверждают отзывы пациентов и спец форум врачей.

Принцип действия такого лекарства основывается на том, что его активный компонент воздействует на ведущие звенья давления (артериального). Таким образом, этот препарат принадлежит к группе агонистов имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин Канон ингибирует активность сосудодвигательного центра, угнетая симпатические нисходящие воздействия на сердце и сосуды. Что позволяет медленно снизить систолическое и диастолическое давление у пациентов.

Физиотенз и его аналоги в сравнении с прочими гипотензивными симпатолитическими лекарствами отличается тем, что препарат имеет лишь незначительное сходство с альфа-2-адренорецепторами. Поэтому после приема лекарства развиваются такие симптомы, как седативный эффект и сухость во рту. Кроме того, инструкция по применению гласит, что Моксонидин СЗ не повышает индекс инсулиновой чувствительности у пациентов, страдающих от ожирения.

Инструкция по применению указывает на то, что таблетки от давления мгновенно и почти полностью всасываются пищеварительным трактом.

Моксонидин типа С3 и его аналог Физиотенз имеет абсолютную биодоступность, равную 88 процентам. Наивысшая концентрация достигается по прошествии одного часа после приема.  Стоит заметить, что принятие пищи не отражается на фармакокинетике действующего вещества.

Взаимодействие с белками крови – 7,3%. Главным метаболитом средства является дегидрированный Моксонидин и Гуанидин вместе с производными.

Нозологическая классификация МКБ-10

Таблетки, 0,2 мг: покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,3 мг: покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Таблетки, 0,4 мг: покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе — белого или почти белого цвета.

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствитeльные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновыx рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других центральных гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Tmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина составляет около 10% от таковой моксонидина.

Выведение. T1/2 моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Особые группы пациентов

Артериальная гипертензия. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечаются изменения фармакокинетики моксонидина.

Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Дети. Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек ( Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно I1-имидазолиновых рецепторов (в значительно меньшей степени — α2-адренорецепторов). Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Результатом влияния моксонидина на ЦНС является седативный эффект, выраженный, однако, в значительно меньшей степени, чем у клофелина, метилдопы и других препаратов центрального действия. Кроме того, моксонидин в значительно меньшей степени, чем указанные препараты, вызывает сухость во рту.

Фармакодинамические свойства

Влияние на резистентность к инсулину

Во всех животных моделях устойчивости к инсулину, моксонидин оказывал поразительное влияние на развитие резистентности к инсулину, гиперинсулинемии и нарушенного гомеостаза глюкозы

Учитывая важность резистентности к инсулину как фактора риска сердечно-сосудистых заболеваний, препарат имеет большое значение для улучшения чувствительности к инсулину.
Основываясь на моделях животных, было продемонстрировано, что моксонидин способен:

  • нормализовать уровни инсулина в плазме
  • улучшать поглощения глюкозы в периферических клетках
  • снижать уровни липидов
  • уменьшать потребление пищи и уменьшать увеличение веса у тучных животных.

Почечная функция

Накапливается большое количество данных, чтобы показать, что симпатическая гиперактивность существенно связана с развитием и прогрессированием хронической почечной недостаточности, что способствует снижению общего сердечно-сосудистого прогноза. Было показано, что моксонидин снижает структурное повреждение почек в различных моделях почечной недостаточности.

Сердечная структура

У спонтанно гипертензивных крыс, моксонидин значительно уменьшал общую массу сердца, вес левого желудочка и отношение веса желудочков к массе тела по сравнению с необработанной контрольной группой.

Особые указания по применению

Показания, прописанные в инструкции, гласят, что при лечении Моксонидин СЗ нужно использовать крайне осторожно. Особенно осторожно препарат следует использовать пациентам с AV-блокадой 1-ой степени

В таком случае может развиться брадикардия

Особенно осторожно препарат следует использовать пациентам с AV-блокадой 1-ой степени. В таком случае может развиться брадикардия

Кроме того, Моксонидин Канон необходимо принимать под врачебным контролем, если имеются заболевания:

  1. коронарных сосудов;
  2. нестабильная стенокардия;
  3. почечная недостаточность.

При необходимости отмены одновременного лечения лекарственными средствами Физиотенз бета-адреноблокаторов, вначале следует исключить последний препарат, а по прошествии нескольких дней прекратить прием второго средства.

Сегодня не были проведены исследования, указывающие на то, что если прекратить принимать Моксонидин Канон, то артериальное давление повысится. Но невзирая на это, врачи советуют отказываться от приема средства постепенно. Так, его дозировку нужно уменьшать в течении 14 дней.

Какое воздействие оказывает прием препарата на способность управления транспортным средством?

Во время терапии гипертонии с использованием Моноксидина пациентам надо быть осторожными. Это относится к занятиям опасными видами деятельности и вождению транспортного средства. Ведь препарат влияет на психомоторные реакции и нарушает концентрацию внимания, что подтверждают отзывы многих пациентов.

Применение препарата при беременности и лактации

Исследования, касающиеся того, какое воздействие оказывает Моксонидин Канон на организм пациентов, вынашивающих плод и кормящих грудью, не проводились. В таком случае эти таблетки от давления не желательно принимать.

Во время лактации Моксонидин Сандоз также не желательно использовать для понижения артериального давления. Так как препарат выделяется вместе с молом. Вследствие чего, при приеме лекарства грудное вскармливание следует прекратить.

При экспериментальном исследовании на животных выяснилось, что Физиотенз оказывает эмбириотоксическое воздействие на организм.

Показания и противопоказания к применению

Гипертония — не приговор!

Давно и прочно сложилось мнение, что от ГИПЕРТОНИИ невозможно насовсем избавиться. Чтобы почувствовать облегчение, требуется непрерывно пить дорогие фармацевтические препараты. Так ли это на самом деле? Давайте разбираться, как лечат гипертонию у нас и в Европе…

Показания к использованию препарата – артериальная гипертензия, что подтверждают отзывы и специальный форум врачей.

Физиотенз от давления нельзя принимать при:

  • выраженной AV-блокада 2 и 3 степени, СССУ;
  • острой или хронической сердечной недостаточности;
  • в период лактации;
  • сильной брадикардии (менее 50 ударов за минуту);
  • повышенной чувствительности к действующему веществу;
  • до 18 лет.

Научные исследования

Секреция гормона роста при приеме моксонидина

Хорошо известно, что центральный альфа-2-адренергический агонист клонидин может усиливать секрецию гормона роста (ГР) у людей. Этот эффект, скорее всего, обусловлен стимуляцией высвобождения гипоталамического гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH). Для определения эффективности нового агониста I1-имидазолинового рецептора моксонидина для высвобождения гипофизарных гормонов, 12 здоровым добровольцам давали клонидин (0,3 мг), моксонидин (0,3 мг) или плацебо, в соответствии с рандомизированным двойным слепым протоколом исследования. Кровь отбирали до и до 180 мин после введения лекарственного средства для определения уровней ГР, адренокортикотропного гормона (АКТГ), пролактина, тиротропина (TSH), лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), глюкозы, клонидина и моксонидина. Результаты сравнивали с результатами, полученными в стандартном тесте на стимуляцию GHRH (1 мкг / кг в.в.). Уровни ГР в сыворотке значительно повышались в ответ на GHRH, клонидин и моксонидин. Тем не менее, увеличение было менее выраженным в ответ на клонидин и моксонидин по сравнению с GHRH (среднее +/- SEM): после клонидина уровни ГР увеличились с 0,2 +/- 0,1 до 5,4 +/- 1,5 нг / мл, p

Моксонидин при симптомах отмены трамадола во время детоксикации

В литературе хорошо документировано, что норадренергические пути являются ключевыми в проявлении симптомов отмены опиоидов , поэтому клонидин используется в режимах опиоидной детоксикации с учетом его антисимпатических свойств. Моксонидин является селективным агонистом I1-имидазолинового рецептора, аналогичным клонидину, но без активности α2-адренергического агониста и с меньшим количеством побочных эффектов. Сообщается о случае 33-летней женщины с 15-летней историей использования трамадола, которая была добровольно принята на дезинтоксикацию. Ей давали курс моксонидина. Пациентка прошла нормальную детоксикацию. Через два месяца после выписки она поддерживала воздержание от трамадола с хорошей переносимостью к моксонидину.

Список использованной литературы:

Cohn J, et al. (2003). «Adverse mortality effect of central sympathetic inhibition with sustained-release moxonidine in patients with heart failure (MOXCON)». Eur J Heart Fail. 5 (5): 659–67. doi:10.1016/S1388-9842(03)00163-6. PMID 14607206

Bamberger CM1, Mönig H, Mill G, Gödde E, Schulte HM. Growth hormone secretion in response to the new centrally acting antihypertensive agent moxonidine in normal human subjects: comparison to clonidine and GHRH. Exp Clin Endocrinol Diabetes. 1995;103(3):205-8. PMID: 7584524 DOI: 10.1055/s-0029-1211351

Deftereos S1, Giannopoulos G, Kossyvakis C, Efremidis M, Panagopoulou V, Raisakis K, Kaoukis A, Karageorgiou S, Bouras G, Katsivas A, Pyrgakis V, Stefanadis C. Effectiveness of moxonidine to reduce atrial fibrillation burden in hypertensive patients. Am J Cardiol. 2013 Sep 1;112(5):684-7. doi: 10.1016/j.amjcard.2013.04.049. Epub 2013 May 29.

Sagarad SV1, Biradar-Kerure S, Mr R, Kumar S C, Reddy SS. A Prospective Real World Experience of Moxonidine Use in Indian Hypertensive Patients-Prescription beyond Current Guidelines. J Clin Diagn Res. 2013 Oct;7(10):2213-5. doi: 10.7860/JCDR/2013/5576.3474. Epub 2013 Oct 5.

Gasparini S1, Menani JV2, Daniels D3. Sep 28.Moxonidine into the lateral parabrachial nucleus modifies postingestive signals involved in sodium intake control. 2015 Jan 22;284:768-74. doi: 10.1016/j.neuroscience.2014.09.042. Epub 2014

Alvis TB1, Totola LT1, Takakura AC2, Colombari E3, Moreira TS4. GABA mechanisms of the nucleus of the solitary tract regulates the cardiovascular and sympathetic effects of moxonidine. j.neuroscience.2014.09.042Auton Neurosci. 2016 Jan, 194: 1-7. doi: 10.1016 / j.autneu.2015.11.001. Epub 2015 Nov 14.

Aceros H1, Farah G1, Noiseux N2, Mukaddam-Daher S3. Moxonidine modulates cytokine signalling and effects on cardiac cell viability. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:168-82. doi: 10.1016/j.ejphar.2014.06.047. Epub 2014 Jul 15.

Ilik MK1, Kocaogullar Y, Koc O, Esen H. Beneficial effects of moxonidine on cerebral vasospasm after experimental subarachnoid hemorrhage. Turk Neurosurg. 2014;24(6):873-9. doi: 10.5137/1019-5149.JTN.9371-13.5.

Talih F1, Ghossoub E1.Moxonidine for tramadol withdrawal symptoms during detoxification. Case Rep. 2015 Jul 8;2015. pii: bcr2015210444. doi: 10.1136/bcr-2015-210444.

Противопоказания

Препарат противопоказан при истории ангиодистрофии; при нарушениях сердечной проводимости (например, синдроме воспаления околоносовых пазух, блокаде сердца второй или третьей степени); брадикардии; тяжелой сердечной недостаточности или заболевании коронарной артерии. Также: синдром Рейно, перемежающаяся хромота, эпилепсия, депрессия, болезнь Паркинсона, глаукома. Использование во время беременности не рекомендуется. Моксонидин встречается в грудном молоке. Смертность наблюдается у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью в исследовании MOXCON. Тем не менее, исследование MOXCON предписывало очень высокую дозу 3,0 мг в день, которая выше нормальной дозы 0,2-0,6 мг в день.

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Adblock
detector