Олмесартан Кардосал

Беременность и лактация

Опыт применения олмесартана медоксомила у беременных отсутствует. Однако ввиду имеющихся сообщений о тяжелом тератогенном действии лекарственных средств, действующих на РААС, как и любой лекарственный препарат этого класса, Кардосал плюс противопоказан к применению при беременности. В случае планирования или наступления беременности во время терапии препаратом Кардосал плюс препарат необходимо отменить как можно раньше. Неизвестно, выделяется ли олмесартана медоксомил с грудным молоком, но тиазиды выделяются в грудное молоко и могут подавлять лактацию, поэтому при необходимости применения препарата Кардосал плюс в период лактации грудное вскармливание на период его приема следует прекратить.

Фармакокинетика

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

Всасывание и распределение

Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием ферментов в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из ЖКТ. Олмесартана медоксомил в неизмененном виде в плазме крови не обнаруживался. Биодоступность олмесартана в среднем составляет 25.6%. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается через 2 ч после приема олмесартана медоксомила внутрь и возрастает приблизительно линейно с увеличением однократной дозы до 80 мг.

Прием пищи не оказывает значительного влияния на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартана медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.

Клинически значимых различий в фармакокинетических показателях олмесартана в зависимости от пола не выявлено.

Олмесартан связывается с белками плазмы крови (99.7%), но потенциал для клинически значимого смещения величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими высокосвязывающимися и одновременно применяемыми лекарственными средствами является низким (подтверждением тому служит отсутствие клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и варфарином). Связь олмесартана с клетками крови незначительна.

Метаболизм и выведение

Общий плазменный клиренс обычно составляет 1.3 л/ч (коэффициент вариации — 19%) и является относительно низким по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч). Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью — около 60%. Внутрипеченочная циркуляция олмесартана минимальна. Поскольку большая часть олмесартана выводится через печень, то его применение у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей противопоказано.

T1/2 олмесартана составляет 10-15 ч после многократного приема внутрь. Значимый эффект от терапии достигается после приема первых нескольких доз препарата, и после 14 дней повторного применения дальнейшая кумуляция не наблюдается. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5-0.7 л/ч и не зависит от дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек AUC при установившемся (устойчивом) состоянии была увеличена приблизительно на 62%, 82% и 179% в случае легкого, умеренного и тяжелого нарушения функции почек, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

После однократного приема внутрь значения AUC для олмесартана были на 6% и 65% выше у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Несвязанная фракция олмесартана через 2 ч после приема дозы препарата у здоровых добровольцев, у пациентов с легкой и умеренной степенями нарушения функции печени составляла 0.26%, 0.34% и 0.41% соответственно.

Особые указания

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата, может встречаться у пациентов со сниженным ОЦК и/или сниженным уровнем натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, ограничения потребления соли с пищей при диетическом питании, а также вследствие диареи или рвоты. Соответствующие факторы следует устранить до начала применения препарата Кардосал.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью или нарушением функции почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими лекарственными средствами, действующими на эту систему, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Возможность сходного действия не может быть исключена при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Имеется повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности в том случае, если пациент с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки получает терапию лекарственными средствами, влияющими на РААС.

При применении препарата Кардосал у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата Кардосал у пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки или у пациентов с последней стадией нарушения функции почек (например, КК менее 12 мл/мин) отсутствует.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, при лечении препаратом Кардосал может развиваться гиперкалиемия, если пациент страдает нарушением функции почек и/или хронической сердечной недостаточностью. У пациентов этой группы риска рекомендуется контроль уровня калия в сыворотке крови.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется комбинация препаратов лития и препарата Кардосал.

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, эффективность терапии препаратом Кардосал несколько ниже, чем у пациентов других рас.

Как в случае любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или с цереброваскулярной недостаточностью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Кардосал на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Кардосал следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение и слабость)

Фармакокинетика

Абсорбция препарата, его распределение

Выпитая таблетка быстро принимает форму фармакологически активного метаболита в кишечнике (вследствие действия, оказанного ферментами) и в портальной крови (в процессе всасывания из ЖКТ).

Во время терапии в составе плазмы крови не выявляется активное вещество в неизменном виде. Средний показатель биодоступности составляет около 26 %. Максимальный уровень лекарства обнаруживается в среднем через два часа после его принятия, при увеличении дозировки (однократная доза — 80 мг) он возрастает.

«Кардосал 40», как и препараты с другой дозировкой активного компонента, можно принимать, не ориентируясь на время употребления еды. Прием пищи практически никак не отражается на биодоступности.Олмесартан Кардосал

Связь с белками плазмы является почти полной и соответствует 99,7 %. Однако при одновременном использовании «Кардосала» с другими высокосвязывающимися медикаментами она существенно снижается.

Метаболизм препарата, его выведение из организма

В основном лекарство выводится печенью (60 %), остальная часть (40 %) – почками. Внутрипеченочная циркуляция активного вещества незначительная. Поскольку выведение производится в основном печенью, лечение с применением средства «Кардосал плюс» запрещено при наличии у пациента обструкции желчевыводящих путей. После многократного употребления лекарство частично выводится в среднем за 12 часов. Хороший эффект наблюдается после приема препарата в дозировке, которая соответствует нескольким дозам «Кардосала». Значимый эффект присутствует и через четырнадцать дней терапии, в дальнейшем кумуляция не происходит. На такой показатель, как почечный клиренс, не влияет разная дозировка препарата, он находится в пределах от 0,5 до 0,7 л/ч (примерно).

Особые клинические случаи

У тех пациентов, у которых были обнаружены нарушения работы почек (легкие, умеренные, тяжелые), AUC повышается на 62, 82 и 179 %, когда состояние является устойчивым.

При проблемах с печенью, выраженных незначительно и умеренно, однократный прием средства способствует повышению AUC на 6 и 65 %.

Форма выпуска, состав и упаковка

Кардосал 10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «С13» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, гипролоза 6-10 мПа×с, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с, тальк, титана диоксид (Е171).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Кардосал 20

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «С14» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, гипролоза 6-10 мПа×с, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с, тальк, титана диоксид (Е171).

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Кардосал 40

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с оттиском «С15» на одной стороне, с едва уловимым специфическим запахом.

1 таб.
олмесартана медоксомил 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, гипролоза 6-10 мПа×с, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мПа×с, тальк, титана диоксид (Е171).

14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Противопоказания

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к тем веществам, которые включены в состав препарата, детский возраст (менее 18 лет), беременность, грудное вскармливание. Кроме того, таблетки не назначают в следующих случаях:

  • обструкция желчных путей;
  • наличие синдрома мальабсорбции, галактоземии;
  • недостаток лактазы;
  • период после выполнения операции по пересадке почки;
  • почечная недостаточность при низком КК (меньше 20 мл/мин).

«Кардосал» — лекарство, которое с особой осторожностью назначают пациентам с такими состояниями:

  • ИБС;
  • альдостеронизм (первичный);
  • нарушения в работе печени;
  • почечная недостаточность, при которой КК превышает 20 мл/мин;
  • стеноз, сопровождающийся поражением митрального клапана или аортального;
  • сердечная недостаточность хронического течения;
  • цереброваскулярные болезни;
  • диета, сопровождающаяся ограниченным потреблением натрия;
  • гипонатриемия, гиперкалиемия (существует риск появления почечной недостаточности, развития гипотензии или дегидратации);
  • состояния, когда ОЦК уменьшается, появляются рвота, диарея;
  • стеноз, поражающий артерии единственной почки, двусторонний стеноз, при котором затрагиваются почечные артерии;
  • обструктивная кардиомиопатия гипертрофическая;
  • возраст более 65 лет;
  • необходимость использования диуретиков.

кардосал

Найдено (12 сообщений)

кардиолог
26 января 2016 г. / Роман / Нижний Новгород

… — лористу или лозап (50 мг). До приема кардосала была диагностирована гипертония, давл. достигало 160/100. Врача, выписавшего кардосал, спросить не могу — переехал в другой город. Вопрос — какой перерыв надо делать при переходе с одного препарата на другой … открыть

кардиолог
6 мая 2015 г. / Андрей / Москва

… Гипертоническая болезнь 3 степени.(сказала что на экг видит,что давно давление)Выписал- кардиомагнил 1 раз в день,конкоркор 1 р в/д,кардосал по 1/2 таблетке 1 р в/д, физиотенз 0,4 по 1/2 таблетке 2 р в/д.Три дня прошло -давление ниже 190/90 не снижается. … открыть

кардиолог
23 марта 2015 г. / ольга / казань

объясните пожалуйста, можно ли одновременно принимать акридилол, кардосал и арифон-ретард? открыть

психиатр
15 января 2015 г. / Алена / Дедовск

… ,все время прыгает давление,перепила все травы успокоительные ничего не помогает.Пошла к врачу,она выписала тенотен и от давления кардосал и непертен.Пошла к психиатру,ничего не выписала дала пластинку карбамазепин-акри по 1/4 т.3 ,раза в день.Немного о … открыть

кардиолог
5 октября 2014 г. / Елена / Москва

Здравствуйте, подскажите пожалуйста.кардиолог выписал от давления кардосал 10, леркамен 10( утром) вечером физиотенз 0,2. Почему то пульс стал 56-58 ударов в минуту. Врач говорит это нормально. Могут ли эти препараты замедлять пульс? Спасибо. открыть

кардиолог
26 марта 2014 г. / Елена / Москва

Здравствуйте, подскажите пожалуйста врач назначил от давления препараты леркамен 10 и кардосал 20,вечером 02 физиотенз принимаю их уже в течение 1 года за этот период уже случались 2 гипертонических криза. Получается неправильное лечение если случаются … открыть

кардиолог
7 мая 2013 г. / наталья / харьков

… , но тепрь в мае, каждый день тяжёлые кризы , давление ближе к ночи 220 на 120 я астматик каждый день принимаю кардосал + и небилет плюс «брыгзаю» каждый день беродуал и серевент.уже больше года. Врач сказала, что бета блокаторы астматикам нельзя, но … открыть

терапевт
14 февраля 2013 г. / Аноним / 0

… .Приннимаю каждый день препараты назначенные ме врачом но сдвигов никаких нет. Принимаю: физиотенз 04. беталок зок 100,кардосал 0,2,арифон ретард 1,5. Может мне сменить таблетки. У меня очень плохие сосуды, в мелких сосудах множественные очаги белого … открыть

кардиолог
20 октября 2012 г. / Екатерина… / Екатеринбург

… ХСН 2 ФК. Экстрасистолическая аритмия.Хр.бронхит.Гипотиреоз.На данный момент принимает(в день):L-тироксин-75мг, конкор-10мг, кардосал-5-10мг,аспирин-кардио-100мг,оторвастатин-10мг,омез-1таб. Беспокоит кашель в положении лежа(в приподнятом сост.исчезает), … открыть

кардиолог
23 сентября 2012 г. / Татьяна / Москва

… работа на даче (цементирование садовой дорожки) провоцировать аритмию?.Врач отменил СотаГексал и назначил Кардорон 200мг сначала 3раза в день, и Кардосал от давления, а когда ритм восстановится по 1таб.Но вот прошло уже 2 дня давление 128/79 в среднем, а … открыть

КАРДОСАЛ ПЛЮС ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Комбинация олмесартана медоксомила и гидрохлоротиазида

Со стороны ЦНС

Часто: головокружение.

Нечасто: синкопе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Со стороны кожных покровов

Нечасто: кожная сыпь, экзема.

Со стороны обмена веществ

Нечасто: гипер- или гипокалиемия, гиперкальциемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, повышение концентрации липидов в крови.

Со стороны лабораторных показателей

Очень редко: незначительное повышение концентрации креатинина, мочевой кислоты и азота мочевины в сыворотке крови, незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.

Олмесартана Медоксомил (монотерапия)

Со стороны системы кроветворения

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС

Очень редко: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: выраженное снижение АД.

Нечасто: стенокардия.

Со стороны дыхательной системы

Часто: бронхит, фарингит, ринит.

Очень редко: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит.

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы

Часто: гематурия, инфекция мочевых путей.

Очень редко: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Часто: артрит, боль в спине.

Очень редко: судороги мышц, миалгия.

Со стороны кожных покровов

Очень редко: кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница.

Со стороны обмена веществ

Часто: повышение активности креатинфосфокиназы, гипертриглицеридемия, гиперурикемия.

Редко: гиперкалиемия.

Со стороны лабораторных показателей

Очень редко: повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие нарушения

Часто: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферические отеки.

Очень редко: слабость, повышенная утомляемость, сонливость, недомогание.

Гидрохлоротиазид (монотерапия)

Со стороны системы кроветворения

Редко: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, а пластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Часто: головокружение, слабость, головная боль, повышенная утомляемость.

Редко: беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания, апатия, депрессия, обнубиляция, парестезии, судороги.

Со стороны органа зрения

Редко: ксантопсия, преходящее нарушение аккомодации, уменьшение образования слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Редко: аритмии, тромбоз, эмболия.

Со стороны дыхательной системы

Редко: диспноэ (включая интерстициальную пневмонию и отек легких).

Со стороны пищеварительного тракта

Нечасто: анорексия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, воспаление слюнных желез.

Редко: панкреатит, острый холецистит, внутрипеченочная холестатическая желтуха.

Очень редко: паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны мочеполовой системы

Редко: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушение потенции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Редко: судорога мышц, мышечная слабость, парезы.

Со стороны кожных покровов

Нечасто: фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница.

Редко: развитие волчаночноподобного синдрома (лихорадка, артралгия, миалгия, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), лейкоцитоз, эозинофилия), активация кожной формы системной красной волчанки, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны лабораторных показателей

Часто: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, нарушение водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию, гипомагниемию, гипохлоремию, гипокалиемию и гиперкальциемию), повышение концентрации холестерина и триглицеридов в крови.

Прочие нарушения

Редко: лихорадка.

Фармакологическое действие

Предполагается, что препарат «Кардосал», воздействуя на организм, способствует блокированию эффектов ангиотензина II, опосредствованных АТ1-рецепторами. При гипертензии лекарственное средство снижает артериальной давление, этот эффект сохраняется долгое время. Отсутствуют данные, подтверждающие возникновение гипотензии после первого использования начальной дозы лекарства и тахикардии вследствие длительной терапии («Кардосал 20», «Кардосал 40»), появление синдрома отмены, сопровождающегося резким повышением артериального давления.

Применение медикамента один раз в сутки приводит к мягкому снижению показателей АД. Необходимый эффект развивается на протяжении 24 часов. Обычно гипотензивное действие достигается на четырнадцатый день лечения, максимальный результат наблюдается после проведения терапии длительностью около двух месяцев.

Противопоказания

  • наследственная непереносимость лактозы,
  • недостаток в организме лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и лактозы;
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (риск развития печеночной комы),
  • обструкция желчевыводящих путей и холестаз;
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин.);
  • рефрактерные гипокалиемия,
  • гипонатриемия,
  • гиперкальциемия и симптоматическая гиперурикемия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены);
  • повышенная чувствительность к олмесартану медоксомилу,
  • гидрохлоротиазиду или другим производным сульфонамидов или к любому из вспомогательных веществ,
  • входящих в состав препарата (см.
  • раздел Состав).

С осторожностью:

  • бронхиальная астма;
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • тяжелые цереброваскулярные нарушения;
  • стеноз аортального или митрального клапана;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • нарушение функции печени легкой и средней степени (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • нарушение функции почек (КК более 30 мл/мин,
  • но менее 60 мл/мин.);
  • двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после недавно перенесенной трансплантации почки (опыт применения препарата отсутствует);
  • первичный альдостеронизм;
  • сахарный диабет,
  • подагра;
  • нарушения водно-электролитного баланса,
  • дегидратация;
  • заболевания соединительной ткани,
  • в том числе системная красная волчанка;
  • пациентам,
  • соблюдающим диету с ограничением соли или находящимся на гемодиализе;
  • при угнетении костномозгового кроветворения;
  • состояния,
  • сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови;
  • (ОЦК) в т.ч.
  • диарея,
  • рвота или предшествующая терапия диуретиками.
Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Adblock
detector