Гипотэф Hypotef инструкция по применению

Фармакокинетика

Всасывание

Для препарата Гипотэф установлено, что при пероральном введении кроликам в дозе 18.5 мг/кг происходит достаточно быстрое всасывание метопролола в ЖКТ, максимальная концентрация (Cmax) достигается течение 1.17 ч с последующим выведением метопролола из кровяного русла, период полувыведения (T1/2β) — 2.15 ч.

Для остальных компонентов фармакокинетика в комбинации не изучена, однако известно, что:

винпоцетин быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 57%. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляет от 10 до 20 нг/мл;

индапамид быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — высокая (93%). Cmax индапамида создается через 1-2 ч после приема внутрь. В плазме крови на 71-79% связывается с белками крови, может сорбироваться и эритроцитами;

эналаприл — около 60% эналаприла адсорбируется из ЖКТ. Объем всасывания составляет 60%. Cmax в сыворотке крови достигается через 3-4 часа после приема, равновесная концентрация — через 4 дня. Снижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток.

Распределение

Распределение в комбинации не изучено.

винпоцетин легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ, плацентарный), проникает в грудное молоко.

индапамид имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко.

метопролол проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

эналаприл легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плачентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизм в комбинации не изучен.

винпоцетин в организме интенсивно метаболизируется, основными метаболитами являются аповинкаминовая кислота и гидроксивинпоцетин.

индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца.

метопролол интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов — о-десметилметопролола и α-гидроксиметопролола.

эналаприл подвергается биотрансформации в печени с образованием метаболита — эналаприлата, Cmax которого определяется через 4 часа.

Выведение

Выведение в комбинации не изучено.

винпоцетин T1/2 -около 5 ч. Большая часть винпоцетина выводится почками в виде метаболитов. В неизменном виде выводится только несколько процентов препарата.

индапамид T1/2 — около 14 ч. До 80% выводится почками в виде неактивных метаболитов и 20% — через кишечник.

метопролол — T1/2 составляет 2.15 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, около 3% — в неизменном виде.

эналаприл — T1/2 составляет 11 ч. Выводится преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч выводится до 90% введенного количества.

Побочные действия

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

Побочные реакции подразделяются по следующей частоте: очень часто — более 1/10, часто — более 1/10, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100; редко — более 1/10000, менее 1/1000; очень редко — менее 1/10000; неуточненной частоты (не может быть посчитана по доступным данным).

Винпоцетин

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, слабость.

Со стороны ЖКТ: редко — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение, аллергические реакции.

Индапамид

Большинство побочных реакций носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны кожных покровов:

Реакции повышенной чувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям: часто — макулопапулезная сыпь; нечасто — геморрагический васкулит; очень редко — ангионевротический отек и/или крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; неуточненной частоты — гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, приводящей к дегидратации и ортостатической гипотензии; одновременная гипохлоремия может привести к метаболическому алкалозу — у пациентов с острой формой системной красной волчанки возможно ухудшение течения заболевания.

Описаны случаи реакций фоточувствительности.

Лабораторные показатели: очень редко — гиперкальциемия; неуточненной частоты — увеличение интервала QT на ЭКГ, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз, снижение содержания калия и развитие гипокалиемии, особенно значимое для пациентов, относящихся к группе компенсаторного характера (вероятность и тяжесть данного эффекта низка).

Метопролол

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или разжражение глаз, конъюктивит, нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела; редко — усугубление течения латентнопротекающего сахарного диабета.

Лабораторные показатели: очень редко — снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение триглицеридов в плазме крови.

Эналаприл

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, обморок; нечасто — бессонница, тревожность, паническое состояние, растерянность, депрессия, нарушения сна, «кошмарные» сновидения, сонливость; редко — парастезии, нарушение памяти, периферическая невропатия, тремор, мигрень, спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, конъюктивит, снижение остроты зрения, сухость и жжение глаз.

Со стороны органа слуха: нечасто — вертиго, шум в ушах.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина; очень редко — нарушение функции печени, гепатит гепатоцеллюлярный или холестатический, желтуха.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек лица, конечнойстей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, дисфония, крапивница; очень редко — токсическай эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны кожных покровов: редко — алопеция, псориаз, дерматит, сухость кожи; очень редко — псевдолимфома, пузырчатка.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается «мраморность» и некотороя шероховатость поверхности.

1 таб.
винпоцетин 2.5 мг
индапамид 0.75 мг
метопролола тартрат 25 мг
эналаприла малеат 5 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза -15 тыс. (гидроксипропилметилцеллюлоза 15) — 5.05 мг, стеариновая кислота — 2 мг, коповидон (коллидон VA64, коллидон BA64)- 5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный, лактоза 80) — 45 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до массы таблетки 200 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Передозировка

Винпоцетин

Сведений о передозировке нет.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение.

Индапамид

Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного боланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, выраженное снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия, приводящая к анурии (вследствие гопиволемии).

Лечение: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание желудка и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Метопролол

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 чпосле приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенно (в/в), с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Эналаприл

Симптомы: усиленный диурез, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями сердечного ритма, судороги, нарушения сознания (включая кому), острую почечную недостаточность, нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса крови.

Лечение: промывание желудка и прием внутрь активированного угля; в более серьезных случаях — пациента перевести в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, далее проводить мероприятия, направленные на стабилизацию АД — в/в введение плазмозаменителей, инфузия 0.9% раствора натрия хлорида. У пациента необходимо контролировать показатели АД, ЧСС, частоту дыхания, сывороточную концентрацию мочевины, креатинина, электролитов и диурез, при необходимости — гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Adblock
detector