Дилтиазем ретард инструкция по применению

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Форма, состав и свойства

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

Медикаментозное средство «Дилтиазем» выпускается в виде таблеток для приема внутрь и пероральных капсул пролонгированного действия. В составе медикамента главным компонентом выступает дилтиазема гидрохлорид, но также содержит лекарство и дополнительные ингредиенты, в числе которых:

  • МКЦ;
  • кукурузный крахмал;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • пищевая добавка Е341;
  • тальк;
  • натрия бензоат;
  • повидон;
  • желатин;
  • полисорб.

Благодаря этому, фармпрепарат оказывает следующие терапевтические эффекты:

Дилтиазем ретард инструкция по применениюБлагодаря улучшению работы коронарных артерий у человека реже болит сердце.

  • Гипотензивный. Нормализует уровень давления крови путем снижения тонуса гладкомышечной структуры сосудов и, расширяя их просвет.
  • Антиангинальный. Снижает потребность сердечной мышцы в питательных веществах и кислороде, улучшает кровоток в коронарных артериях сердца и минимизирует болезненные ощущения в миокарде.
  • Антиаритмический. Подавляет перемещение кальциевых ионов к сердечным клеткам.

Противопоказания и побочные явления

«Дилтиазем» относится к высокоэффективным медикаментозным средствам от высокого давления, однако, применять его разрешается не всем. Лекарство под запретом для женщин, вынашивающих ребенка, в лактационный период и в детском возрасте. Помимо этого, к списку противопоказаний «Дилтиазема» относят и такие патологические состояния, как:

  • нарушение частоты сердечных сокращений;
  • чрезмерная чувствительность к составляющим лекарства;
  • синдром ССС;
  • кардиогенный шок;
  • низкое давление;
  • острая форма инфаркта миокарда;
  • легочная гипертензия;
  • нарушенная работу почек и печени;
  • аортальный стеноз;
  • дисфункция левого желудочка.

Дилтиазем ретард инструкция по применениюУ некоторых людей при терапии препаратом может наблюдаться большой аппетит.

В большинстве случаев «Дилтиазем», применяемый от давления переносится хорошо, но изредка и обычно при неправильном применении лекарства, больные могут столкнуться с различными нежелательными последствиями, в числе которых:

  • головокружение;
  • повышенная слабость, чрезмерная утомляемость;
  • отеки ног;
  • повышение аппетита;
  • проблемы со сном;
  • рвотные позывы, тошнота;
  • метеоризм;
  • жжение в пищеводе;
  • затрудненная дефекация;
  • пересыхание в полости рта;
  • сыпь на покровах кожи, зуд;
  • обморочные состояния;
  • тревожность, депрессия;
  • тремор рук.

Фармакологическое действие

Дилтиазем ретард инструкция по применению

Применение дилтиазема блокирует кальциевые каналы в мембранах клеток, что снижает поступление в плазму крови ионов кальция. Блокировка касается в основном сердца, сосудов и полых органов. Благодаря данному действию лекарство имеет следующие эффекты:

  • антиангинальный — улучшает кровоток в сердечных сосудах, снижает болевые ощущения, потребность миокарда в кислороде и питательных веществах, а также уменьшает частоту сокращений;
  • антиаритмический — восстанавливается нормальная работа сердца, снижается частота нервных импульсов, проходящих через предсердно-желудочковый узел;
  • гипотензивный — уменьшается тонус гладких мышц сердечных сосудов, за счет чего увеличивается их просвет и снижается артериальное давление.

Прием лекарства приводит к почти полному всасыванию активного вещества в плазму крови. Продукты распада выводятся вместе с мочой и желчью. Время на вывод половины полученной дозы составляет 3-5 часов.

Предостережения

Применение дилтиазема имеет ряд предписаний, ознакомиться с которыми можно в инструкции:

внезапное прекращение приема дилтиазема способно привести к ангинальному приступу стенокардии и сильной давящей боли в области сердца; одновременное применение препарата с бета-блокаторами не допускается — это может привести к усилению терапевтического эффекта и побочным действиям; во избежание осложнений при одновременном приеме нескольких препаратов разных фармакологических групп обо всех принимаемых лекарствах необходимо сообщать врачу; препарат с осторожностью применяют при печеночной и почечной недостаточности, особенно в детском и пожилом возрасте; ввиду воздействия на центральную нервную систему нежелательно применение препарата при действиях, требующих концентрации внимания и психомоторных реакций, к примеру, при вождении транспорта. Дилтиазем отпускается только по рецепту врача

Принимать его без соответствующего назначения нельзя

Дилтиазем отпускается только по рецепту врача. Принимать его без соответствующего назначения нельзя.

Вам все еще кажется, что вылечить гипертонию тяжело

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

window.RESOURCE_O1B2L3 = ‘kalinom.ru’;
var m5c7a70ec435f5 = document.createElement(‘script’); m5c7a70ec435f5.src=’https://www.sustavbolit.ru/show/?’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=13698&’ + Math.round(Math.random()*100000) + ‘=’ + document.title +’&’ + Math.round(Math.random()*100000); function f5c7a70ec435f5() { if(!self.medtizer) { self.medtizer = 13698; document.body.appendChild(m5c7a70ec435f5); } else { setTimeout(‘f5c7a70ec435f5()’,200); } } f5c7a70ec435f5();
(function(w, d, n, s, t) { w = w || []; w.push(function() { Ya.Context.AdvManager.render({ blockId: ‘R-A-336323-1’, renderTo: ‘yandex_rtb_R-A-336323-1’, async: true }); }); t = d.getElementsByTagName(‘script’); s = d.createElement(‘script’); s.type = ‘text/javascript’; s.src = ‘//an.yandex.ru/system/context.js’; s.async = true; t.parentNode.insertBefore(s, t); })(this, this.document, ‘yandexContextAsyncCallbacks’);

VseDavlenie.ru » Препараты при давлении » Блокаторы от давления

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы). В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней

При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты

К общим побочным действиям, вызываемым применением дилтиазема, относят:

  • головную боль, головокружение;
  • повышенная утомляемость, общая слабость;
  • нарушения сна;
  • отеки нижних конечностей.

К побочным действиям на желудочно-кишечный тракт относят:

  • тошноту, рвоту;
  • сухость во рту;
  • метеоризм, запор;
  • изжогу.

Также допускается транзиторное повышение печеночных трансаминаз. Из-за воздействия на плазму крови применение дилтиазема способно вызвать и аллергические реакции в виде зуда, экзантем, кожных высыпаний.

В редких случаях прием большой дозы дилтиазема способен вызвать брадикардию, артериальную гипотензию, признаки сердечной недостаточности, а также нарушения атриовентрикулярной проводимости. При возникновении побочных эффектов применение препарата приостанавливают и обращаются к врачу.

Инструкция по применению

Дилтиазем ретард инструкция по применениюВсе рекомендации касательно дозы препарата и продолжительности его приема должен дать больному врач.

Для нормализации кровяного давления таблетки «Дилтиазем» обычно предписывают по 30 мг дважды-трижды в сутки. Драже не измельчают, а глотают целиком, запивая стаканом очищенной воды. Если гипотензивного эффекта не наступило, на усмотрение врача дозировка может быть повышена до 240 мг в день, но не более. Продолжительность терапевтического курса медсредством «Дилтиазем» устанавливает профильный медик индивидуально каждому пациенту в зависимости от тяжести его состояния и показателей давления на тонометре.

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Adblock
detector