Антагонисты кальция: список препаратов (дигидропиридиновые и недигидропиридиновые)

Кальций предстает важным элементом, который требуется для нормальной и полноценной жизнедеятельности человека. Однако, невзирая на это, бывает ряд ситуаций, когда появляется потребность затормозить его действия, что взаимосвязано с определенными патологиями.

Данную роль возложили на себя антагонисты кальция (либо блокаторы кальциевых каналов), которые не дают проникнуть кальцию в гладкомышечные клетки посредством кальциевых каналов.

Антагонисты ионов кальция нашли обширное применение для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, гипертонической болезни и прочих заболеваний. Разработка такой категории медикаментозных средств предстает великим достижением в сфере фармакологии конца 20 века.

Необходимо выяснить, какой механизм действия имеют антагонисты кальция, в каких ситуациях целесообразно их применять, а также узнать, какие противопоказания этой категории медикаментов?

Классификация антагонистов кальция

Блокаторы кальциевых каналов могут классифицироваться в несколько групп, такое разделение объясняется несколькими факторами. В зависимости от своего химического строения, препараты подразделяются на три категории:

  • Производные от фенилалкиламина (Верапамил, Фалипамил).
  • Производные от бензодиазепина (Дилзем, Кардил).
  • Дигидропиридиновые антагонисты кальция (Нормодипин, Фелодипин).

Другая же систематизация разделяет антагонисты кальция на такие категории:

  1. Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов.
  2. Дигидропиридиновые антагонисты кальция.

В начале 1996 года была составлена еще одна систематизация таких лекарств, которая включает в себя специфику действия лекарств, длительность их воздействия, отличительные черты выявления тканевой селективности:

  • Препараты 1-ого поколения (Дилтиазем, Нифедипин).
  • Препараты 2-ого поколения (Фалипамил, Манидипин).
  • Препараты 3-ого поколения (Лацидипин, Амлодипин).

Антагонисты кальцияАнтагонисты кальция 1-ого поколения имеют некоторые особенности, которые способны снижать эффективность и результативность от их приема. К примеру, у них достаточно малая биодоступность, вследствие того, что они подвержены существенному метаболизму в период первоначального прохождения через печень.

Помимо этого, время действия данной категории лекарств кратковременное, зачастую провоцируют негативные реакции: гиперемия лица, мигрени, учащенное биение пульса.

Антагонисты кальция, относящиеся ко 2-ому поколению применяются немного чаще, они предстают более эффективными для лечения. Однако воздействие некоторых из них совсем непродолжительное. Помимо этого, сложно спрогнозировать какой они дадут результат, ведь концентрация лекарственных веществ в крови человека достигается за разный период времени.

Последнее поколение средств обладает повышенной биодостпностью и тканевой селективностью, имеют продолжительное время полувыведения из человеческого организма. Обычно, именно это поколение чаще всего назначается для терапии артериальной гипертензии.

Механизм действия

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации

Антагонисты кальция достаточно разительно отличаются по своим фармакологическим эффектам, имею различный механизм действия. Что касается общего свойства, так это их липофильность, что обуславливает требуемую всасываемость в желудочно-кишечном тракте, кроме того, единственный путь устранения из человеческого организма – метаболизм в печени.

Блокаторы кальциевых каналов различаются по биодоступности и времени полувыведения:

  1. Лекарственные средства, обладающие коротким периодом действия – не более 8 часов. К этой категории можно отнести Нифедипин.
  2. Таблетки средней длительности действия – до 18 часов (Фелодипин).
  3. Лекарства продолжительного действия – до суток (Нитрендипин).
  4. Таблетки сверхпродолжительного действия – до 36 часов (Амлодипин).

Каждый антагонист кальция способен дать выраженную артериальную вазодилатацию, вследствие чего уменьшается сопротивляемость периферических сосудов.

Механизм действия лекарственных препаратов:

  • Регулирование ритмичности сокращений сердца, ввиду чего они достаточно часто рекомендуются как антиаритмические лекарства.
  • Оказывают положительное воздействие на кровяное обращение в головном мозге на фоне атеросклеротических процессов в сосудах мозговых полушарий, ввиду этого, часто назначаются для терапии пациентов после инсульта в анамнезе.
  • Способны перекрыть пуль кальцию в гладкомышечные клетки, вследствие чего снижается напряженность сердечной мышцы, ее сократимость. За счет антиспастического эффекта на стенки сосудов и артерий, увеличивается поступление крови к сердцу.
  • Угнетение агрегации тромбоцитов, что не дает сформироваться сгусткам крови.
  • Понижение давления в артериях легких, как результат, бронхи расширяются. Такая особенность позволяет применять их не только как гипотензивные лекарства.

Антагонисты кальцияБлокаторы кальциевых каналов оказывают антиангинальный, противоишемический, антиаритмический, гипотензивный эффект, а также обладают органопротективным и антиатерогенным, внекардинальным свойством.

Антиангинальное действия таблеток связано с их воздействием на сосуды сердца и сердечную мышцу, а также с воздействием на периферическое движение крови по сосудам.

Гипотензивное влияние взаимосвязанное периферической вазодилатацией, при этом не осуществляется понижение кровяного давления, но усиливается приток крови к внутренним органам – сердцу, почкам, головному мозгу.

В испытаниях на животных было выявлено, что именно блокаторы кальциевых каналов способны подавлять чрезмерную выработку инсулина, посредством блокирования входа ионов кальция в гладкомышечные клетки поджелудочной железы.

Инсулин участвует в развитии артериальной гипертензии, активизирует синтез «возбуждающих» гормональных элементов, утолщает стенки сосудов, задерживает соль в организме человека.

Показания

В отличие от тиазидной группы мочегонных средств и неселективных бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов гораздо лучше переносятся пациентами, что обуславливает их широкое применение.

Список общих показаний для назначения антагонистов кальция:

  1. Артериальная гипертензия (стойкое повышение кровяного давления).
  2. Легочная гипертензия (прогрессирующее повышение легочного сосудистого сопротивления).
  3. Ишемическая болезнь сердца.
  4. Гипертрофическая кардиомиопатия.
  5. Заболевание Рейно, синдром раздражения толстой кишки.
  6. Сбой ритмичности сердца, профилактика приступов головной боли.
  7. Расстройство мозговой и периферической циркуляции крови.

Дигидропиридиновые блокаторы кальция рекомендуются в следующих ситуациях:

  • Стенокардия.
  • Поражение периферических артерий.
  • Изолированное повышение систолического показателя у пациентов после 60-лет.

Недигидропиридиновые препараты назначаются в таких случаях:

  1. Клинический синдром, характеризующийся болезненными ощущениями за грудиной.
  2. Суправентрикулярная тахикардия.
  3. Хроническое заболевание сонных артерий.

Использование блокаторов кальциевых каналов дает возможность понизить показатели АД, стабилизировать их на целевом уровне. Наиболее значительные эффекты наблюдаются в спокойном состоянии.

Воздействие на давление крови при физических нагрузках не такое выраженное. Медикаменты данной категории дают максимально выраженное действие при «низкорениновом» типе гипертензии у больных пожилой возрастной группы.

Стоит отметить, что определенные препараты способствуют увеличению частоты пульса. Такой эффект не позволяет их назначать некоторым больным. Блокаторы кальция нового поколения не имеют такой побочной реакции, а иные из них и вовсе уменьшают частоту биения пульса.

Противопоказания, негативные реакции

Гиперемия кожи лицаФакт, но в мире не существует таблеток, которые не имели бы противопоказаний и побочных реакций, антагонисты кальция не являются исключением.

Однозначно нельзя озвучить конкретные побочные явления, которые касались бы всего спектра медикаментозных средств данных групп, потому что они различаются в зависимости от препарата и его действия. Наиболее распространенные побочные эффекты всех антагонистов кальция:

  • Гиперемия кожи лица.
  • Понижение артериального давления более чем на 22% от изначальных показателей.
  • Периферическая отечность.
  • Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Для всех лекарственных категорий можно выделить такие противопоказания:

  1. Низкие параметры кровяного давления.
  2. Во время беременности (за исключением Верапамила, Нифедипина).
  3. При сердечной недостаточности, когда понижена функциональность левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты могут вызывать рефлекторную тахикардию, периферические отеки, гипертрофию десен, мигрени, гиперемию кожи лица.

Недигидропиридиновые препараты могут провоцировать такие побочные явления:

  • Нарушение синусового ритма.
  • Понижение автоматизма синусового узла.
  • Расстройство атриовентрикулярной проводимости.
  • Верапамил провоцирует проблемы с опорожнением кишечника, гепатотоксичность.

Недигидропиридиновые лекарства никогда не сочетают с бета-блокаторами, не назначаются при брадикардии, любой форме тахикардии, синдроме синусового узла.

Магний

головные боли Нарушение равновесия кальция и магния в организме может привести к множеству различных заболеваний. Механизм действия магния на человеческий организм многократен и крайне многосложен. Без магния неосуществима полноценная работа человеческого организма.

Нехватка данного элемента может провоцировать повышение параметров давления крови. Некоторые доктора рекомендуют этот элемент каждому пациенту, кто столкнулся с артериальной гипертензией. Полагается, что при повышенном кровяном давлении, допустимость того, что магния мало в организме составляет около 90%.

Если в организме не хватает магния, может протекать такая симптоматика со стороны сердечно-сосудистой системы:

  1. Головные боли.
  2. Стенокардия, тахикардия.
  3. Аритмия, нарушение циркуляции крови.
  4. Повышение артериального давления.
  5. Предрасположенность к образованию кровяных сгустков.

Список симптомов можно дополнить более конкретными признаками дефицита магния – судорожное состояние ног, мускулатуры, спины и прочих частей тела.

Действия магния обусловлено расслабление центральной нервной системы, уменьшением спазмирования сосудов. Такого эффекта добиваются доктора, когда вводят магнезию во время гипертонического криза.

Стоит сказать, что магний относится к блокаторам кальциевых каналов природного происхождения. Именно взаимодействие магния с определенными лекарствами позволяет добиться более выраженного эффекта при гипертонической болезни.

А также, одновременное назначение магния и прочих медикаментозных препаратов позволяют ослабить негативные явления, а в некоторых случаях и полностью их нивелировать. Дополнительно рекомендуют магний в таких ситуациях:

  • При назначении диуретических средств, которые способствуют активной потери магния.
  • При назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, так как они существенно повышают концентрацию калия в организме.

При приеме магния можно нарушить бессолевую диету, которая рекомендуется при артериальной гипертензии. Магний способствует соблюдению баланса натрия, что позволяет пациенту употреблять поваренную соль, не отказываясь от нее абсолютно. Перед назначением магния проверяется функциональность работы почек.

Антагонисты кальция – это высокоэффективные лекарственные средства. Их результативность доказана клиническими исследованиями и многими годами обширного применения.

Однозначно они не являются панацеей от всех заболеваний, но их обоснованное применение, рекомендованное исключительно доктором, способно дать положительные результаты, улучшить качество жизни пациента, снизить риски возникновения серьезных осложнений. В заключении рекомендуем к просмотру крайне познавательное видео в этой статье о месте кальция в организме человека. .

Укажите своё давление
130
на
90
Идет поискНе найденоПоказать рекомендации
Последние обсуждения:
Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа
Флебодиа повышает давление или понижает?
ЗакрытИнна спросил (-а) 1 год назад
1005 просм.1 ответ.1 голос.
Сода повышает давление или понижает при гипертонии?
ОткрытЛида спросил (-а) 1 год назад
1201 просм.1 ответ.0 голос.
Полезно ли семя льна при гипертонии и высоком давлении?
РешеноТамара спросил (-а) 1 год назад
1175 просм.1 ответ.0 голос.